初回 通過 効果。 ◆連載◆薬物動態学 3限目

バイオアベイラビリティ(生物学的利用能)と初回通過効果

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スペースの関係上、さっきの図を縦書きにします。 Ann Allergy Asthma Immunol 119: 54-58, 2017 2. CYPは薬によって阻害や誘導を受けます。 硝酸イソソルビド(ニトロール、フランドルなど)に比べ肝臓での代謝を受けにくく、肝機能による治療効果の違いが少ないとされる。

狭心症治療薬(硝酸薬など)

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ここでは 量的バイオアベイラビリティについて見てみます。 最終滅菌法は製剤を容器に充填した後滅菌します。

ADMEと肝初回通過効果の概要

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少し口の中を湿らせてから、ベロの下に置いてください。 以下に初回通過効果を受けない投与経路を記しておきます。

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坐剤

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たとえば経口剤の場合では経口投与された量に対して、循環血中に入った量の割合のことを指し、Fで表す。 しかし驚くことにプロプラノロールは 経口薬として使われています。 Rカプセルは、長時間作用持続型の製剤で主に発作予防に使用する。

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坐剤

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薬物動態のうち、モデルに基づかない解析法にモーメント解析法があります。

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初回通過効果とは

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輸送担体によって吸収されるから、空腹時に投与すると胃内容排出速度 GER: gastric emptying rate)が速いので、数限りある輸送担体が100%キャッチできなくなるからGERがゆっくりになる食後の方が吸収は良い。 薬は胆汁中排泄などもありますが、基本的には糸球体ろ過、尿細管分泌、尿細管再吸収により排泄されます。

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◆連載◆薬物動態学 3限目

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これらの吸収率は分かっているもので14~50%と低いし、吸収率が分かっていないものもある。